Противоопухолевый препарат. Ингибитор ароматазы
Таблетки, покрытые сахарной оболочкой белого или белого с сероватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые; с маркировкой "7663" на одной стороне, выполненной черной краской.
В одной таблетке содержится:
активное вещество: эксеместан 25 мг;
вспомогательные вещества: манит, гипромеллоза, полисорбат 80, кросповидон, кремния диоксид коллоидный гидратированный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, магния стеарат;
состав сахарной оболочки: гипромеллоза, симетиконовая эмульсия, макрогол 6000, магния карбонат, титана диоксид, метил-п-гидроксибензоат, поливиниловый спирт, сахароза.
15 шт. - блистеры (1) - пачки картонные. 15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные. 15 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
— распространенный рак молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе при прогрессировании заболевания на фоне антиэстрогенной терапии, а также при прогрессировании заболевания после неоднократного применения различных видов гормональной терапии;
— адъювантная терапия раннего рака молочной железы у женщин в постменопаузе с эстроген-положительными рецепторами или с неизвестным рецепторным статусом, после завершения 2-3-летней первоначальной адъювантной терапии тамоксифеном, с целью снижения риска рецидивов (отдаленных или региональных), а также контралатерального рака молочной железы.
— пременопаузный эндокринный статус;
— беременность;
— период лактации (грудное вскармливание);
— повышенная чувствительность к эксеместану или к любому другому компоненту препарата.
С осторожностью следует применять препарат при нарушении функции печени или почек.
Назначают внутрь. Для взрослых и пациенток пожилого возраста рекомендуемая доза составляет 25 мг 1 раз/сут предпочтительно после приема пищи.
При раннем раке молочной железы лечение препаратом рекомендуется продолжать до тех пор, пока общая длительность последовательной адъювантной гормональной терапии не достигнет 5 лет. Лечение больных распространенным раком молочной железы длительное. При появлении признаков прогрессирования опухолевого заболевания или при появлении контралатерального рака молочной железы лечение Аромазином следует прекратить.
Не рекомендуется использовать препарат у детей.
Однократная доза препарата, которая могла бы вызвать появление опасных для жизни симптомов, не установлена. Применение эксеместана в разовой дозе до 800 мг у здоровых женщин и в суточной дозе до 600 мг у женщин в постменопаузе с распространенным раком молочной железы хорошо переносились.
Лечение: специфических антидотов нет. При необходимости следует проводить симптоматическую терапию, а также регулярный контроль жизненно важных функций и тщательное наблюдение.
Препараты, содержащие эстрогены, при одновременном применении с Аромазином полностью нивелируют его фармакологическое действие.
Эксеместан подвергается метаболизму под влиянием CYP3A4 и альдокеторедуктаз и не ингибирует ни один из главных изоферментов CYP. Специфическое ингибирование CYP3A4 кетоконазолом не оказывает достоверного влияния на фармакокинетику эксеместана. Несмотря на установленное фармакокинетическое взаимодействие
эксеместана с рифампицином, сильным индуктором CYP3A4, фармакологическая активность Аромазина (подавление эстрогенов) остается без изменений, поэтому коррекции дозы не требуется.
Нежелательные эффекты при применении препарата в дозе 25 мг/сут являются незначительными или умеренно выраженными.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, анорексия, боль в области живота, рвота, запор, диспепсия, диарея.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: бессонница, головная боль, депрессия, головокружение, синдром запястного канала.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы.
Дерматологические реакции: потливость, сыпь, алопеция.
Со стороны костно-мышечной системы: суставные и скелетно-мышечные боли.
Прочие: повышенная утомляемость, боль неуточненной локализации, периферические отеки или отеки ног.
Примерно у 20% больных (особенно у пациенток с исходной лимфопенией) наблюдалось периодическое снижение числа лимфоцитов. Однако среднее число лимфоцитов у этих больных со временем существенно не менялось, и сопутствующего увеличения заболеваемости вирусными инфекциями не наблюдалось.
Иногда наблюдали повышение активности печеночных ферментов и ЩФ, преимущественно у пациенток с метастазами в печень и в кости, а также при наличии других поражений печени (не установлено, связаны ли эти изменения с приемом препарата или нет).
Аромазин не следует назначать женщинам с пременопаузным эндокринным статусом, поэтому, в тех случаях, когда это клинически обосновано, постменопаузный статус следует подтверждать определением уровня ЛГ, ФСГ и эстрадиола.
Аромазин не следует назначать одновременно с препаратами, содержащими эстрогены.
При нарушениях функции почек
При почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.
С осторожностью следует применять препарат при нарушении функции почек.
При нарушениях функции печени
При печеночной недостаточности коррекции дозы не требуется.
С осторожностью следует применять препарат при нарушении функции печени.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентов необходимо предупредить о возможности появления во время лечения Аромазином сонливости, астении и головокружения. При возникновении этих симптомов пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Аромазин противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Не рекомендуется использовать препарат у детей.
Список Б. Препарат следует хранить при температуре не выше 30°С в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года. Препарат не следует употреблять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Препарат отпускается по рецепту.
