Антибиотик группы оксазолидинонов.
Зивокс выпускают в следующих лекарственных формах:
Раствор для инфузий: прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость (по 100, 200 или 300 мл в одноразовых инфузионных пакетах из пленки Excel, запечатанных в ламинированную фольгу, по 1, 2, 5, 10 или 25 пакетов в картонной пачке).
В состав 1 мл инфузионного раствора входит:
активное вещество: линезолид – 2 мг;
вспомогательные компоненты: безводная лимонная кислота, дигидрат цитрата натрия, моногидрат глюкозы, вода для инъекций.
Таблетки, покрытые оболочкой: овальные, белые или почти белые, на одной из сторон красной краской сделана надпись «ZYVOX 600 mg» (по 10 шт. в блистерах или контурных ячейковых упаковках, по 1 блистеру или упаковке в картонной пачке).
В состав 1 таблетки входит:
активное вещество: линезолид – 600 мг;
вспомогательные компоненты: кукурузный крахмал, гидроксипропилцеллюлоза, микрокристаллическая целлюлоза (МКЦ), стеарат магния, натрий гликолят крахмала, краситель Opadry белый, красные фармацевтические чернила, карнаубский воск.
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь: белые или светло-желтые; суспензия, приготовленная из гранул – однородная, от белого до светло-желтого цвета (по 66 г во флаконах темного стекла объемом 150 мл в комплекте с мерной ложкой, по 1 флакону в картонной пачке).
В состав 1 дозы приготовленной из гранул суспензии (5 мл) входит:
активное вещество: линезолид – 100 мг;
вспомогательные компоненты: лимонная кислота, сахароза, цитрат натрия, ксантановая смола, натриевая соль карбоксиметилцеллюлозы и МКЦ, аспартам, бензоат натрия, маннит, коллоидный диоксид кремния, ароматизаторы (апельсиновый, мятный, ванильный, апельсиновый кремовый), хлорид натрия, подсластители.
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату анаэробными и аэробными грамположительными микроорганизмами (включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией):
— внебольничная пневмония;
— госпитальная пневмония;
— инфекции кожи и мягких тканей;
— инфекции, вызванные Enterococcus spp. (в т.ч. штаммами Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium, резистентными к ванкомицину).
Инфекции, вызванные грамотрицательными микроорганизмами, подтвержденными или подозреваемыми (в составе комбинированной терапии).
Все формы выпуска Зивокса противопоказано применять в случае повышенной чувствительности к компонентам препарата.
Абсолютные противопоказания для перорального приема Зивокса (таблетки, гранулы):
— одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы А или В (изокарбоксазид, фенелзин), а также двухнедельный период после прекращения их применения;
— отсутствие возможности контролировать артериальное давление в ходе терапии пациентов с феохромоцитомой, неконтролируемой артериальной гипертензией, тиреотоксикозом, а также больных, получающих адреномиметики (фенилпропаноламин, псевдоэфедрин, эпинефрин, добутамин) и/или дофаминомиметики (леводопа, амантадин, дофамин);
— отсутствие возможности мониторинга пациентов с риском серотонинового синдрома;
— карциноидный синдром и/или прием ингибиторов обратного захвата серотонина, трициклических антидепрессантов, агонистов 5-НТ1 рецепторов (триптаны), меперидина или буспирона;
— детский возраст до 12 лет (для таблеток, из-за невозможности адекватного подбора дозы).
Относительные противопоказания (повышен риск побочных эффектов):
— тяжелая почечная недостаточность;
— печеночная недостаточность;
— системные инфекции, представляющие риск для жизни (с применением венозных катетеров в отделениях интенсивной терапии);
— беременность;
— период лактации (нет данных о выделении линезолида с грудным молоком, поэтому на время терапии препаратом грудное вскармливание следует прекратить).
В зависимости от возбудителя инфекции, локализации и тяжести течения заболевания, а также от клинической эффективности определяется продолжительность курса терапии и режим дозирования.
Раствор для инфузий
Раствор следует вводить внутривенно, продолжительность введения – от 30 до 120 минут, суточную дозу рекомендуется разделить на 2 раза.
Взрослым и детям старше 12 лет рекомендуется следующий режим дозирования:
— внебольничная пневмония, госпитальная пневмония, инфекции мягких тканей и кожи (в т. ч. сопровождающиеся бактериемией) – по 600 мг каждые 12 ч на протяжении 11/2-2 недель;
— энтерококковые инфекции (в т. ч. сопровождающиеся бактериемией) – по 600 мг каждые 12 ч на протяжении 2-4 недель.
Детям до 12 лет рекомендуется следующий режим дозирования:
— внебольничная пневмония, госпитальная пневмония, инфекции мягких тканей и кожи (в т. ч. сопровождающиеся бактериемией) – по 10 мг/кг каждые 8 ч на протяжении 11/2-2 недель;
— энтерококковые инфекции (в т. ч. сопровождающиеся бактериемией) – по 10 мг/кг каждые 8 ч на протяжении 2-4 недель.
Непосредственно перед применением раствора необходимо удалить защитную оболочку из фольги, затем сжимать инфузионный пакет около минуты, чтобы убедиться в отсутствии протечек. Протекание пакета свидетельствует о нарушении его герметичности, следовательно, раствор нестерилен, к применению не пригоден.
Нельзя соединять последовательно инфузионные пакеты и использовать упаковки, заполненные частично.
По окончании процедуры остатки неиспользованного раствора необходимо вылить в отходы.
Больных, начавших терапию с парентеральной формы Зивокса, можно переключить на лекарственную форму для перорального применения по клиническим показаниям. В этом случае подбор дозы не требуется, поскольку биодоступность линезолида при приеме внутрь практически 100%.
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки, покрытые оболочкой
Суспензию, приготовленную из гранул, и таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи.
Рекомендуемый режим дозирования для терапии инфекций (в т. ч. сопровождающихся бактериемией):
— внебольничная пневмония, госпитальная пневмония – по 600 мг каждые 12 часов на протяжении 11/2-2 недель;
— инфекции мягких тканей и кожи – от 400 до 600 мг (в зависимости от тяжести заболевания) каждые 12 часов на протяжении 11/2-2 недель;
— энтерококковые инфекции – по 600 мг каждые 12 часов на протяжении 2-4 недель.
Детям от 5 лет и старше (от 12 лет – для таблеток) Зивокс рекомендуется в дозе 10 мг/кг массы тела в сутки, разделенной на 2 приема.
Для детей и взрослых максимальная доза не должна превышать 600 мг 2 раза в сутки.
Приготовление суспензии для приема внутрь из гранул:
— слегка постучать по флакону, чтобы слежавшийся порошок рассыпался;
— точно отмерить с помощью мерного цилиндра 123 мл воды;
— добавить во флакон первую порцию воды (примерно половину от 123 мл), после чего сильно встряхивать флакон, чтобы равномерно увлажнить его содержимое;
— добавить оставшуюся воду и встряхивать флакон снова до получения однородной суспензии в объеме 150 мл.
Перед употреблением суспензию необходимо ресуспендировать, переворачивая флакон 3-5 раз. Не встряхивать.
Линезолид является слабым обратимым неселективным ингибитором МАО, поэтому у в некоторых случаях линезолид способен вызывать умеренное обратимое усиление прессорного действия псевдоэфедрина и фенилпропаноламина. Учитывая это, при одновременном применении рекомендуется снижать начальные дозы адренергических препаратов (в т.ч. допамина и его агонистов) и в дальнейшем осуществлять подбор дозы титрованием.
Со стороны пищеварительной системы: извращение вкуса, тошнота, рвота, диарея, боли (в т.ч. спастические), метеоризм, изменение показателей общего билирубина, АЛТ, АСТ, ЩФ.
Со стороны системы кроветворения: обратимая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.
Прочие: головная боль, кандидоз, случаи периферической невропатии и невропатии зрительного нерва при применении более 28 дней (связь между применением линезолида и развитием невропатии не доказана).
Побочные реакции не зависят от дозы и, как правило, не требуют прекращения лечения.
При развитии диареи на фоне применения линезолида следует учитывать риск развития псевдомембранозного колита различной степени тяжести.
В процессе лечения необходимо проводить клинический анализ крови у пациентов с повышенным риском развития кровотечения, миелосупрессией в анамнезе, а также при одновременном применении препаратов, снижающих уровень гемоглобина, количество тромбоцитов или их функциональные свойства, а также у пациентов, получающих линезолид более 2 недель.
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения линезолида при беременности не проводилось. Применение линезолида при беременности возможно только в случаях, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода
Неизвестно, выделяется ли линезолид с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Хранить в сухом, темном месте, недоступном для детей. Температура хранения таблеток и гранул – не выше 30 °C, раствора – не выше 25 °C.
Срок годности таблеток и раствора для инфузий – 3 года, гранул для приготовления суспензии – 2 года.
Флакон с суспензией, приготовленной из гранул, рекомендуется хранить в картонной пачке при комнатной температуре до 25°C, не более 3 недель. Флакон с гранулами для приготовления суспензии для приема внутрь необходимо плотно закрывать.
Отпускается по рецепту.
