Противоопухолевый препарат. Ингибитор протеинтирозинкиназы.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой "GS" на одной стороне и "TFC" - на другой.
В одной таблетке содержится:
активное вещество: траметиниба диметилсульфоксид - 0.5635 мг, что соответствует содержанию траметиниба - 0.5 мг.
вспомогательные вещества: маннитол - 95.47 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 36.25 мг, гипромеллоза 2910 - 7.25 мг, кроскармеллоза натрия - 4.35 мг, натрия лаурилсульфат - 0.017 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.01 мг, магния стеарат - 1.09 мг;
состав оболочки: опадрай желтый 03B120006 - 4.35 мг (гипромеллоза - 63%, титана диоксид - 28%, макрогол-400 - 7%, краситель железа оксид желтый - 2%).
Общая масса единицы дозирования - 149.35 мг.
7 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
30 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "GS" на одной стороне и "LHE" - на другой.
В одной таблетке содержится:
активное вещество: траметиниба диметилсульфоксид - 1.1270 мг, что соответствует содержанию траметиниба - 1 мг;
вспомогательные вещества: маннитол - 101.51 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 36.75 мг, гипромеллоза 2910 - 7.75 мг, кроскармеллоза натрия - 4.65 мг, натрия лаурилсульфат - 0.034 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.02 мг, магния стеарат - 1.16 мг;
состав оболочки: опадрай белый OY-S-28876 - 4.65 мг (гипромеллоза - 63%, титана диоксид - 30%, макрогол-400 - 7%).
Общая масса единицы дозирования - 159.65 мг.
7 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
30 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "GS" на одной стороне и "HMJ" - на другой.
В одной таблетке содержится:
активное вещество: траметиниба диметилсульфоксид - 2.2540 мг, что соответствует содержанию траметиниба - 2 мг;
вспомогательные вещества: маннитол - 106.95 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 41.25 мг, гипромеллоза 2910 - 8.25 мг, кроскармеллоза натрия - 4.95 мг, натрия лаурилсульфат - 0.068 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.04 мг, магния стеарат - 1.24 мг;
состав оболочки: опадрай розовый YS-1-14762-А - 4.95 мг (гипромеллоза - 59%, титана диоксид - 31.04%, макрогол-400 - 8%, полисорбат-80 - 1%, краситель железа оксид красный - 0.06%).
Общая масса единицы дозирования - 169.95 мг.
7 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
30 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
— лечение пациентов с нерезектабельной или метастатической меланомой с мутацией гена BRAF V600;
Траметиниб не продемонстрировал клинической активности у пациентов, у которых наблюдалось прогрессирование при проведении предшествующей терапии ингибиторами BRAF.
— беременность и период грудного вскармливания;
— детский возраст до 18 лет;
— окклюзия вен сетчатки (ОВС) или риск развития ОВС;
— повышенная чувствительность к траметинибу или другим компонентам препарата.
С осторожностью
Препарат Мекинист следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелой степенью нарушения функции почек, со средней и тяжелой степенью нарушения функции печени, а также с заболеваниями, которые могут сопровождаться нарушением функции левого желудочка.
Внутрь.
Подтверждение наличия мутации гена BRAF V600 с помощью зарегистрированного или валидированного теста необходимо для подбора пациентов для терапии препаратом Мекинист.
Взрослые
Рекомендуемая доза препарата Мекинист составляет 2мг внутрь 1 раз/сут: при этом препарат следует запивать целым стаканом воды. Препарат Мекинист следует принимать как минимум за час до приема пищи или через 2 ч после. При пропуске приема препарата не следует его принимать, если до следующего приема осталось менее 12 ч.
Лечение следует продолжать до прогрессирования заболевания или развития признаков неприемлемой токсичности.
Коррекция дозы
При развитии нежелательных реакций может потребоваться прерывание лечения, уменьшение дозы или отмена лечения.
Снижение фракции выброса левого желудочка (ФВЛЖ), дисфункция левого желудочка
Лечение препаратом Мекинист следует прервать, если у пациента наблюдается бессимптомное абсолютное снижение ФВЛЖ более чем на 10% от исходного уровня, и показатель фракции выброса находится ниже нижней границы нормы. Если ФВЛЖ восстанавливается, лечение препаратом Мекинист может быть возобновлено, но доза должна быть снижена на 0.5 мг. Лечение следует проводить под строгим медицинским наблюдением.
При дисфункции левого желудочка 3 или 4 степени, или если ФВЛЖ не восстанавливается, лечение препаратом Мекинист не возобновляют.
Сыпь
Сообщалось о возникновении сыпи и других кожных токсических проявлений при применении препарата Мекинист. Лечение сыпи не изучалось в рамках исследований, при лечении сыпи следует исходить из степени ее выраженности. Для лечения сыпи может быть использована коррекция дозы препарата.
Особые группы пациентов
Дети
Безопасность и эффективность препарата Мекинист у детей и подростков (младше 18 лет) не установлена.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов старше 65 лет коррекции дозы не требуется.
Окклюзия вен сетчатки (ОВС) и центральная серозная ретинопатия (ЦСР)
Если при проведении терапии препаратом Мекинист пациенты в любое время сообщают о новых расстройствах зрения, таких как снижение остроты зрения, нечеткость зрения или потеря зрения, рекомендуется незамедлительно провести офтальмологическое обследование. У пациентов с диагнозом ОВС следует полностью прекратить лечение препаратом Мекинист. Если диагностировано ЦСР, необходимо соблюдать коррекцию дозы.
Интерстициальная болезнь легких (ИБЛ)/пневмонит
Следует отменить лечение препаратом Мекинист у пациентов с подозрением на ИБЛ или пневмонит. в т.ч., у пациентов, у которых наблюдаются новые или прогрессирующие легочные симптомы и изменения, включая кашель, одышку, гипоксию, плевральный выпот или инфильтраты, до проведения клинического обследования. У пациенток с диагнозом ИБЛ или пневмонит, связанных с проводимым лечением, следует полностью прекратить лечение препаратом Мекинист.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с легкой или средней степенью нарушения функции почек коррекция дозы не требуется. Данные по применению препарата Мекинист у пациентов с тяжелой степенью нарушения функции почек отсутствуют, следовательно, потенциальная необходимость в коррекции начальной дозы не может быть установлена. Следует с осторожностью применять препарат Мекинист у пациентов с тяжелой степенью нарушения функции почек.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с легкой степенью нарушения функции печени коррекция дозы не требуется. Клинические данные по применению препарата Мекинист у пациентов со средней и тяжелой степенью нарушения функции печени отсутствуют.
Данные клинических исследований
Инфекционные и паразитарные заболевания: фолликулит, паронихия, инфекционное поражение глубоких слоев кожи и подкожной ткани (целлюлит), пустулезная сыпь.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: анемия.
Нарушения со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность. Может проявляться такими симптомами, как лихорадка, сыпь, повышенные показатели печеночных проб и нарушения зрения.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: обезвоживание.
Нарушения со стороны органа зрения: нечеткость зрения, периорбитальпый отек, нарушение зрения, хориоретинопатия, окклюзия вен сетчатки, отек диска зрительного нерва, отслойка сетчатки.
Нарушения со стороны сердца: дисфункция левого желудочка, снижение фракции выброса, сердечная недостаточность.
Нарушения со стороны сосудов: повышение АД, лимфатический отек.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: носовое кровотечение, пневмонит, интерстициальная болезнь легких.
Нарушения со стороны ЖКТ: диарея, тошнота, рвота, запор, боль в животе, сухость во рту, стоматит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности аспартатаминотрансферазы, повышение активности аланинаминотрансферазы, повышение активности ЩФ.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, акнеформный дерматит, сухость кожи, зуд, алопеция, шелушение кожи, эритема, ладонно-подошвеппая эритродизестезия, трещины на коже.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: повышение активности креатинфосфокиназы, рабдомиолиз.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: утомляемость, периферический отек, гипертермия, отек лица, воспаление слизистых оболочек, астения.
Препарат отпускается по рецепту.
