Антагонист серотониновых 5-HT3-рецепторов. Противорвотный препарат центрального действия.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, треугольные, двояковыпуклые, с гравировкой "К1" на одной стороне.
В 1 таблетке содержится:
активное вещество: гранисетрона гидрохлорид 1.12 мг, что соответствует содержанию гранисетрона 1 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 69.4 мг, гипромеллоза (3 мПа.с) - 4 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 20 мг, магния стеарат - 0.5 мг;
состав оболочки: гипромеллоза (6 мПа.с), титана диоксид (Е171), макрогол 400, полисорбат 80 - 3 мг; допускается использование готовой смеси опадрай (Opadry) YS-1-18027-A.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
Концентрат для приготовления раствора для инфузий прозрачный, бесцветный.
В 1 мл содержится:
активное вещество: гранисетрона гидрохлорид 1.12 мг, что соответствует содержанию гранисетрона 1 мг.
вспомогательные вещества: натрия хлорид- 9 мг, лимонной кислоты моногидрат - 2 мг, хлористоводородная кислота, натрия гидроксид - q.s. до рН 5.3 (±0.3), вода д/и - до 1 мл.
1 мл - ампулы стеклянные (5) - пачки картонные с перегородками.
3 мл - ампулы стеклянные (5) - пачки картонные с перегородками.
— профилактика и терапия тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии у взрослых и детей старше 2-х лет;
— профилактика и терапия тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых;
— терапия послеоперационной тошноты и рвоты у взрослых.
— период лактации (грудного вскармливания);
— повышенная чувствительность к гранисетрону или любому из компонентов препарата;
— реакции повышенной чувствительности к другим селективным антагонистам 5-НТ3 рецепторов в анамнезе.
Данные по эффективности и безопасности при применении препарата у детей младше 2 лет отсутствуют.
С осторожностью: частичная кишечная непроходимость; сопутствующие заболевания сердца, кардиотоксическая химиотерапия и/или сопутствующие электролитные нарушения; беременность.
Таблетки
Цитостатическая химиотерапия (профилактика). Внутрь по 1 мг 2 раза/сут или 2 мг 1 раз/сут не более 7 дней после начала цитостатической терапии. При этом первая доза должна быть принята за 1 час до начала цитостатической терапии.
Лучевая терапия (профилактика). Внутрь 2 мг 1 раз/сут; при этом первая доза должна быть принята за 1 час до начала лучевой терапии.
Специальный режим дозирования. Китрил в форме таблеток не рекомендуются для применения у детей в возрасте до 12 лет, т.к. недостаточно данных, позволяющих установить оптимальный режим дозирования у данной возрастной группы. Для профилактики и лечения тошноты и рвоты при проведении цитостатической терапии у детей используется другая лекарственная форма препарата Китрил - концентрат для приготовления раствора для инфузий.
Концентрат для приготовления раствора для инфузий
Препарат вводят в/в
Взрослые
Цитостатическая химиотерапия (профилактика). Одну ампулу (3 мг/3 мл) разводят в 20-50 мл инфузионного раствора и вводят в течение 5 мин до начала цитостатической химиотерапии; одну ампулу (3 мг/3 мл) также можно вводить болюсно (в течение 30 сек).
Лучевая терапия (профилактика). Режим дозирования аналогичен таковому при цитостатической химиотерапии (профилактика).
Цитостатическая химиотерапия и лучевая терапия (терапия). У небольшого числа пациентов может возникать неукротимая рвота и выраженная тошнота. В случае необходимости можно провести 2 дополнительные инфузии (по 5 мин), каждая в дозе не более 3 мг, с интервалом не менее 10 мин в течение 24 ч. Максимальная суточная доза не должна превышать 9 мг.
Послеоперационная тошнота и рвота (терапия). Однократно 1 мг медленно (не менее 30 сек). Существует опыт использования препарата Китрил в дозе до 3 мг у пациентов, перенесших элективное оперативное вмешательство под анестезией.
Дети
Цитостатическая химиотерапия (профилактика). Однократная инфузия в дозе 20 мкг/кг в 10-30 мл раствора для инфузий в течение 5 минут, до начала цитостатической терапии.
Цитостатическая химиотерапия (терапия). Не более 2 дополнительных инфузий (в течение 5 мин), каждая доза 20 мкг/кг, с интервалом не менее 10 мин. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мкг/кг.
Послеоперационная тошнота и рвота (терапия). Данные о применении препарата Китрил для терапии послеоперационной тошноты и рвоты у детей отсутствуют.
Пациентам с почечной или печеночной недостаточностью, пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
Приготовление раствора для в/в инфузии
Для получения раствора препарата Китрил для в/в капельного введения используют следующие инфузионные растворы: 0.9% раствор натрия хлорида, 0.18% раствор натрия хлорида и 4% раствор декстрозы, 5% раствор декстрозы, раствор Хартмана, раствор натрия лактата или раствор маннитола.
Использование других растворов не допускается.
Раствор для инфузий рекомендуется вводить сразу после его приготовления. Готовый раствор стабилен в течение 24 ч при комнатной температуре (15-25°С) при нормальном комнатном освещении.
Симптомы: применение 38 мг гранисетрона в виде однократной в/в инъекции не сопровождалось развитием серьезных нежелательных эффектов, кроме легкой головной боли.
Лечение: специфический антидот для препарата Китрилне известен. Показано проведение симптоматической терапии.
Китрил не влияет на активность изоферментов CYP3А4 (отвечающих за метаболизм некоторых наркотических анальгетиков).
Эффективность препарата Китрил может быть усилена в/в введением дексаметазона (8-20 мг) до начала химиотерапии.
In vitro исследования показали, что кетоконазол ингибирует метаболизм гранисетрона, что предполагает участие изофермента CYP3А.
Специальных исследований по взаимодействию со средствами для общей анестезии не проводилось, но Китрил хорошо переносится при одновременном назначении с подобными препаратами и наркотическими анальгетиками.
При индукции печеночных ферментов фенобарбиталом наблюдалось увеличение клиренса гранисетрона (при в/в введении) примерно на четверть.
Не выявлено взаимодействия при одновременном назначении с бензодиазепинами, транквилизаторами, противоязвенными препаратами и цитостатическими лекарственными средствами, вызывающими рвоту.
У пациентов, получающих сопутствующую терапию препаратами с известной способностью пролонгировать интервал QT и/или аритмогенной активностью, наблюдаемые изменения на ЭКГ при терапии препаратом Китрил могут привести к клинически значимым последствиям.
Со стороны нервной системы: тревога, беспокойство, головокружение, головная боль, бессонница, сонливость, слабость.
Со стороны пищеварительной системы: изжога, изменение вкусовых ощущений, боль в животе, запор, диарея, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ) обычно в пределах их нормальных значений, диспепсия.
Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, гипертермия, бронхоспазм.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: - кожная сыпь, отек/отек лица, крапивница, зуд.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, боль в груди, снижение или повышение АД.
Со стороны организма в целом: гриппоподобный синдром, включая лихорадку и озноб.
Пациенты с признаками частичной непроходимости кишечника после введения препарата Китрил должны находиться под наблюдением врача, т.к. Китрил может снижать моторику кишечника.
Китрил безопасен для применения у пациентов пожилого возраста и у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.
Китрил при в/в введении в дозе до 200 мкг/кг не оказывает клинически значимого влияния на ЭЭГ или результаты психометрических тестов.
Как и при применении других 5-НТ3 антагонистов, при терапии препаратом Китрил сообщалось об изменениях параметров ЭКГ, включая случаи увеличения интервала QT. Данные изменения были несущественными и, как правило, не имели клинического значения, в частности не имели признаков проаритмогенного действия. Однако у пациентов с уже существующими аритмиями или заболеваниями, сопровождающимися нарушением сердечной проводимости, наблюдаемые изменения параметров ЭКГ при терапии препаратом Китрил могут привести к клинически значимым последствиям. В связи с этим следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с сопутствующими сердечными заболеваниями, получающим кардиотоксическую химиотерапию и/или имеющим сопутствующие электролитные нарушения.
При нарушениях функции почекКитрил безопасен для применения у пациентов с почечной недостаточностью.
При нарушениях функции печениКитрил безопасен для применения у пациентов с печеночной недостаточностью.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Данные о влиянии препарата Китрил на способность к вождению транспортного средства отсутствуют. Однако следует иметь в виду, что в единичных случаях при терапии препаратом Китрил сообщалось о сонливости и других нежелательных явлениях со стороны нервной системы.
При беременности Китрил назначается только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Китрил не оказывает тератогенного действия на животных, исследования у беременных женщин не проводились.
Препарат противопоказан в период грудного вскармливания.
Данные по эффективности и безопасности при применении препарата у детей младше 2-х лет отсутствуют.
Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.
Препарат хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года.
Препарат отпускается по рецепту.