Антиандрогенный нестероидный препарат с противоопухолевой активностью.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой логотипа в виде закругленной стрелки на одной стороне, "Cdx" и "50" в виде дроби - на другой.
В одной таблетке содержится:
активное вещество: бикалутамид 50 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 61 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 7.5 мг, повидон - 5 мг, магния стеарат - 1.5 мг;
состав оболочки: гипромеллоза - 2.5 мг, макрогол 300 - 0.5 мг, титана диоксид (E171) - 0.77 мг.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
— распространенный рак предстательной железы (в комбинации с аналогом ГнРГ или с хирургической кастрацией).
— одновременный прием с терфенадином, астемизолом, цизапридом;
— повышенная чувствительность к бикалутамиду и другим компонентам препарата.
Касодекс не назначают женщинам и детям.
С осторожностью применяют Касодекс у пациентов с нарушениями функции печени, при непереносимости лактозы, дефиците лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы.
Касодекс назначают взрослым мужчинам (в т.ч. пожилого возраста) при распространенном раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или с хирургической кастрацией в дозе 50 мг 1 раз/сут. Лечение необходимо начинать одновременно с началом приема аналога ГнРГ или хирургической кастрацией.
Пациентам с нарушениями функции почек и с легкими нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется.
У пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция препарата.
Случаи передозировки у человека не описаны. Специфического антидота не существует, поэтому при необходимости проводят симптоматическую терапию. Диализ неэффективен, поскольку бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится с мочой в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и мониторинг жизненно важных функций организма.
Нет данных о фармакодинамическом или фармакокинетическом взаимодействии между Касодексом и аналогами ГнРГ.
В исследованиях in vitro показано, что (R)-энантиомер Касодекса является ингибитором CYP3A4, в меньшей степени - CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6. В клинических исследованиях с использованием феназона в качестве маркера активности цитохрома Р450 потенциальной способности Касодекса к взаимодействию с другими лекарственными
средствами не обнаружено. Однако при использовании Касодекса в течение 28 дней на фоне приема мидазолама АUC мидазолама увеличивалась на 80%.
Противопоказано одновременное применение Касодекса с такими препаратами как терфенадин, астемизол и цизаприд.
Следует соблюдать осторожность при назначении Касодекса одновременно с циклоспорином или блокаторами медленных кальциевых каналов. Возможно, потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно в случае потенцирования или развития нежелательных реакций. После начала использования или отмены Касодекса рекомендуют проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и клинического состояния пациента.
С осторожностью следует применять одновременно Касодекс и препараты, ингибирующие микросомальные ферменты печени (например, циметидин, кетоконазол). Применение данных комбинаций может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и, возможно, к увеличению частоты возникновения нежелательных реакций.
Касодекс усиливает действие непрямых антикоагулянтов кумаринового ряда (в т.ч. варфарин), т.к. может вытеснять эти препараты из участков их связывания с белками. Рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время при назначении Касодекса пациентам, получающим непрямые антикоагулянты кумаринового ряда.
Касодекс хорошо переносится большинством больных, и лишь в редких случаях его приходится отменять из-за вызванных им побочных эффектов.
Фармакологическое действие Касодекса может обуславливать следующие побочные эффекты.
Очень часто (>10%): гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желез, приливы жара.
Часто (≥1%-<10%): приливы жара, анемия, головокружение, боль в животе, запор, тошнота, периферические отеки, гематурия, гепатотоксичность, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз и желтуха (описанные изменения функции печени редко оценивались как серьезные, носили транзиторный характер и полностью исчезали или уменьшались, несмотря на продолжение терапии или после отмены препарата), снижение аппетита, снижение либидо, депрессия, сонливость, диспепсия, метеоризм, алопеция, гирсутизм или восстановление роста волос, сухость кожи, кожный зуд, эректильная дисфункция, боль в груди, увеличение массы тела.
Редко (≥ 0.1%-<1%): реакции повышенной чувствительности, ангионевротический отек, крапивница, интерстициальные легочные заболевания (сообщалось о случаях с фатальным исходом), сердечная недостаточность.
Очень редко (≥ 0.01%-<0.1%): печеночная недостаточность (сообщалось о случаях с фатальным исходом).
Препарат метаболизируется в печени. Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида и кумуляции бикалутамида у больных с выраженными нарушениями функции печени, целесообразно периодически оценивать функцию печени. Большинство изменений функции печени встречаются в течение первых 6 месяцев лечения Касодексом.
Касодекс следует применять с осторожностью у больных с умеренным и тяжелым нарушением функции печени.
Тяжелые нарушения функции печени при применении Касодекса развиваются редко (сообщалось о случаях с фатальным исходом).
В случае развития выраженных изменений функции печени прием Касодекса необходимо прекратить.
У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровни простат-специфического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения Касодексом.
Учитывая возможность ингибирования Касодексом активности цитохрома Р450 (CYP3А4) следует проявлять осторожность при одновременном назначении Касодекса с препаратами, преимущественно метабилизирующимися с участием CYP3A4.
У пациентов, принимающих агонисты ГнРГ, наблюдалось снижение переносимости глюкозы. Этот эффект может приводить к развитию сахарного диабета или снижению толерантности к глюкозе у пациентов с сахарным диабетом. Поэтому у пациентов, принимающих Касодекс и агонисты ГнРГ, необходимо контролировать концентрации глюкозы в крови.
При нарушениях функции почек
Пациентам с нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При применении Касодекса может наблюдаться сонливость и головокружение, в связи с чем следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или иными движущимися механизмами.
Беременность и лактация
Касодекс противопоказан женщинам и не должен назначаться беременным или в период лактации.
Применение в детском возрасте
Касодекс не назначают детям.
Применение в пожилом возрасте
Применение возможно согласно режиму дозирования.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 5 лет.
Препарат отпускается по рецепту.
