Элемент инфоблока не найденЛиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения белого или почти белого цвета.
В 1 флаконе содержится:
активное вещество: дегареликса ацетат - 88.2* мг, что соответствует 80 мг дегареликса, или 128* мг, что соответствует 120 мг дегареликса;
вспомогательные вещества: маннитол.
*Включает избыток активного вещества для обеспечения извлекаемого количества дегареликса 80 или 120 мг соответственно (концентрации 20 и 40 мг/мл).
Состав 1 флакона с растворителем: вода для инъекций 6 мл.
Состав 1 одноразового шприца с растворителем: вода для инъекций - 4,2 мл (для дозы 80 мг) или 3 мл (для дозы 120 мг)
80 мг - флаконы бесцветного стекла тип I (1) в комплекте с растворителем (фл. 1 шт.), адаптерами (2 шт.), иглой д/и и шприцем одноразовым на 5 мл с двумя метками на 4 мл и 4.2 мл - коробки картонные.
120 мг - флаконы бесцветного стекла тип I (2) в комплекте с растворителем (фл. 2 шт.), адаптерами (4 шт.), иглами д/и (2 шт.) и шприцами одноразовыми на 5 мл с одной меткой на 3 мл (2 шт.) - коробки картонные.
Прогрессирующий гормонозависимый рак предстательной железы.
Повышенная чувствительность к дегареликсу.
Подкожно. Дегареликс не предназначен для в/в и в/м введения.
Вводят п/к, в область живота с периодической сменой места введения. Начальная доза - 240 мг, разделенная на 2 введения по 120 мг. Поддерживающую дозу 80 мг применяют через 1 месяц после введения начальной дозы.
Нет необходимости изменять дозу для пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек. С осторожностью следует применять дегареликс у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, т.к. его изучение у данной категории пациентов не проводилось.
Нет необходимости изменять дозу для пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени. С осторожностью следует применять дегареликс у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, т.к. его изучение у данной категории пациентов не проводилось.
Нет необходимости изменять дозу для пациентов пожилого возраста.
Рекомендации по приготовлению раствора и выполнению инъекции
Рекомендуется использовать только свежеприготовленный раствор!
Для растворителя во флаконе
120 мг (начальная доза).
1. Иглой для растворения (зеленая игла 21G/0,8 х 50 мм) набрать 3,0 мл растворителя. Остатки растворителя уничтожить.
2. Медленно ввести растворитель во флакон с лиофилизатом 120 мг. Флакон держать вертикально! Содержание дегареликса в 1 мл приготовленного раствора составляет 40 мг.
3. Круговыми движениями перемешать содержимое флакона до получения прозрачного раствора. Растворение обычно происходит за 15 минут. Наличие нерастворенных частиц не допускается! При необходимости, флакон можно аккуратно наклонить. НЕ ВЗБАЛТЫВАТЬ! Допустимо образование небольших пузырьков воздуха на поверхности жидкости. Слегка наклонить флакон. НЕ ПЕРЕВОРАЧИВАТЬ! Игла должна находиться в нижней части флакона.
5. Набрать 3,0 мл раствора. Заменить зеленую иглу на белую для глубокой подкожной инъекции (27G/0,4 х 25 мм). Удалить из шприца пузырьки воздуха.
6. Ввести иглу под углом не менее 45° глубоко в кожную складку на животе.
7. Убедиться, что кровь не попала в шприц с препаратом. При попадании крови в шприц препарат использовать нельзя. В этом случае необходимо прервать процедуру и приготовить новую дозу препарата!
8. Приготовить вторую дозу, как описано выше. Выбрать новое место и ввести еще 3,0 мл раствора препарата.
80 мг (поддерживающая доза)
1. Иглой для растворения (зеленая игла 21G/0,8 х 50 мм) набрать 4,2 мл растворителя. Остатки растворителя уничтожить.
2. Медленно ввести растворитель во флакон с лиофилизатом 80 мг. Флакон держать вертикально!
3. Круговыми движениями перемешать содержимое флакона до получения прозрачного раствора. Растворение обычно происходит за 15 минут. Наличие нерастворенных частиц не допускается! При необходимости, флакон можно аккуратно наклонить. НЕ ВЗБАЛТЫВАТЬ! Допустимо образование небольших пузырьков воздуха на поверхности жидкости. Слегка наклонить флакон. НЕ ПЕРЕВОРАЧИВАТЬ! Игла должна находиться в нижней части флакона.
4. Набрать 4,0 мл раствора. Заменить зеленую иглу на белую для глубокой подкожной инъекции (27G/0,4 х 25 мм). Удалить из шприца пузырьки воздуха.
5. Выполнить инъекцию, как описано выше.
Для растворителя в одноразовом шприце
1. Снять защитный колпачок с флакона с лиофилизатом.
2. Плотно надеть переходник на флакон - острый конец переходника должен проколоть резиновую пробку флакона.
3. Снять защитный колпачок со шприца с растворителем. Присоединить шприц к флакону с лиофилизатом путем навинчивания на переходник.
4. Медленно ввести весь объем растворителя во флакон.
5. Круговыми движениями аккуратно перемешать содержимое флакона до получения прозрачного раствора. Растворение обычно происходит за 15 минут. Наличие нерастворенных частиц не допускается. При необходимости флакон можно слегка наклонить. НЕ ВЗБАЛТЫВАТЬ! Допустимо образование небольших пузырьков воздуха на поверхности жидкости.
5. Перевернуть флакон и набрать 3,0 мл раствора (или 4,0 мл для дозировки 80 мг).
6. Отсоединить переходник и надеть на шприц иглу для инъекции. Выполнить инъекцию, как описано выше.
Со стороны нервной системы: бессонница, головокружение, головные боли, снижение либидо, депрессия, раздражительность, звон в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы, AV-блокада I степени, увеличение интервала QT, повышение АД, вазовагальный обморок, варикозное расширение вен.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, рвота, метеоризм, сухость во рту, запоры, повышение активности печеночных трансаминаз, снижение аппетита.
Со стороны дыхательной системы: кашель.
Со стороны системы кроветворения: анемия.
Дерматологические реакции: усиленное потоотделение (в т.ч. ночная потливость), крапивница, гиперпигментация кожи, выпадение волос, размягчение ногтей, сыпь, эритема.
Со стороны костно-м ышечной системы: мышечные боли, мышечная слабость.
Со стороны половой системы: эректильная дисфункция, тестикулярная атрофия, гинекомастия, боли внизу живота, болезненность простаты, ретроградная эякуляция, болезненность яичек.
Со стороны мочевыделительной системы: учащенное мочеиспускание, неотложные позывы к мочеиспусканию, почечная недостаточность.
Со стороны обмена веществ: выраженная гипокалиемия (≥ 5.8 ммоль/л), снижение уровня креатинина (≥177 мкмоль/л), повышение азота мочевины крови (≥10.7 ммоль/л).
Прочие: раздражение в месте введения, озноб, лихорадка, слабость, утомляемость, простудные заболевания, реакции повышенной чувствительности, отек в месте введения.
Поскольку при применении дегареликса возможно увеличение интервала QT, следует оценить необходимость одновременного применения дегареликса и препаратов, которые вызывают увеличение интервала QT или желудочковую тахикардию (например, хинидин, дизопирамид), нейролептиков, антиаритмических препаратов (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), а также метадона, цизаприда и моксифлоксацина.
Клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие дегареликса и средств, влияющих на ферментную систему CYP450, маловероятно.
Не изучено применение дегареликса у пациентов с указанием в анамнезе на интервал QTc более 450 мсек, у пациентов с факторами риска развития желудочковой аритмии типа "пируэт", при комбинации с препаратами, которые способны пролонгировать интервал QT. При необходимости применения дегареликса в таких случаях следует тщательно оценить ожидаемую пользу и риск терапии.
Терапевтическую эффективность дегареликса следует оценивать по клиническим параметрам и уровню ПСА в сыворотке. Супрессия тестостерона происходит сразу же после введения начальной дозы, при этом уровень тестостерона в плазме крови падает до уровня тестостерона при медицинской кастрации (< 0.5 нг/мл) у 96% пациентов через три дня, у 100% пациентов - через месяц. Длительная, до 1 года, поддерживающая терапия обеспечивает супрессию тестостерона (< 0.5 нг/мл) у 97% пациентов. Если у пациента терапевтический эффект выражен недостаточно четко, следует удостовериться, что уровень тестостерона в сыворотке крови остается пониженным в достаточной степени. Дегареликс не вызывает колебаний уровня тестостерона, поэтому нет необходимости применять антиандрогенные препараты в начале лечения.
Нет необходимости изменять дозу для пациентов пожилого возраста или для пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени или почек. С осторожностью следует применять дегареликс у пациентов с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью, т.к. его изучение у данной категории пациентов не проводилось.
Изменение плотности костной ткани при применении дегареликса не изучалась, однако у пациентов, перенесших орхиэктомию или принимавших агонисты ГнРГ, наблюдается снижение плотности костей. Поэтому вследствие супрессии тестостерона, вызванной применением дегареликса, возможно снижение плотности костей.
Влияние дегареликса на уровень инсулина и глюкозы в крови не изучалось. Однако у пациентов, перенесших орхиэктомию или принимавших агонисты ГнРГ, наблюдается снижение чувствительности инсулина к глюкозе и, возможно, развитие или обострение сахарного диабета. Поэтому при лечении дегареликсом рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови.
Использование в педиатрии
Не имеется обоснованных показаний для применения дегареликса у детей или подростков.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При применении дегареликса возможны утомляемость и головокружение, что может влиять на способность пациента к управлению автотранспортом и другим потенциально опасным видам деятельности.
Не имеется обоснованных показаний для применения дегареликса у детей или подростков.
Препарат отпускается по рецепту.
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С. Готовый раствор хранить не более 2 часов, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности – 3 года. Не использовать по истечении срока годности.
